古老传承微生物发酵中药应用历史悠久，也是传统中药加工炮制的重要方法之一，主要是起到中药复合炮制的作用。传统中草药的使用，绝大多数以口服吸收而发挥作用，药物中的有效成分在进入肠道之后不可避免地与肠道菌群发生关联，某些成分经相应细菌的作用发生代谢转化后被吸收，较小部分的成分则以原形物直接被吸收。在肝脏解毒后经胆汁排泄，与肠道菌群接触发生结合、裂解等代谢转化再次被吸收。

        体内环境中肠道菌群是完成中药有效成分代谢的重要因素之一，它的作用与肝脏差不多：肠道菌群对中药有效成分的代谢处置主要是以水解和还原反应为主。许多中药有效成分被肠道菌群代谢后，发生转化，产生出具有较强药理活性的代谢产物。